大业十三年五月，太原留守唐国公李渊在晋阳起兵。唐朝天下为马上得之，长子李建成从晋阳起兵至唐朝建立一直为领兵主将，任左军统帅，他指挥和参与指挥的西河之战、霍邑之战、潼关之战、长安之战都充分显示出其长远的战略眼光和出色的军事指挥才能。十一月占领长安。隋炀帝被弑之后，李渊拥立隋炀帝孙子代王杨侑为帝，改元义宁，即隋恭帝。李渊自任大丞相，进封唐王。义宁二年五月，李渊篡隋称帝，定国号为唐，并立长子李建成为太子。
李渊
李建成平时受命协助李渊处理军国要务，李渊外出“巡幸”，李建成要坐镇长安“监国”，代理朝政。因此，在唐朝立国后的统一战争中，李建成较少率兵出征，基本上是坐镇长安。
李建成
由于李源次子秦王李世民长期在外征战，先后率部平定了薛仁杲、刘武周、窦建德、王世充等军阀，在唐朝的建立与统一过程中立下赫赫战功。李世民势力日盛，官至尚书令（相当于宰相）。秦王党，与太子党相抗衡，而李渊优柔寡断。秦王府文臣武将多被贬黜外放，部分武将调给元吉使用。李世民眼看大势已去，夺嫡无望，便与手下密谋，买通皇宫戍卫，于武德九年六月四日清晨率领全副武装的众家将及私下招募的八百死士在皇宫内发动政变。李世民亲手射杀了前来早朝的太子李建成，齐王李元吉同时遇害，建成五个年幼的儿子也在政变中被杀，家人全部除籍。这就历史上有名的“玄武门政变”。
李世民
胜利后的李世民为证明自己称帝的合法性，在史书中大书特书自己在建唐过程中的卓越功绩，歪曲太子建成性情松缓惰慢，喜欢饮酒，贪恋女色，爱打猎；高祖第四子、齐王李元吉，常有过错；二人均不受高祖宠爱。秦王功勋名望日增，高祖常常有意让他取代建成为太子，建成心中不安，于是与元吉共同谋划，并答应元吉在自己即位以后，立他为皇太弟，所以元吉倒向大哥建成，为建成尽死效力，他们各自交结建立自己的党羽，组成太子党，一起排挤秦王。李世民还也是个好色的皇帝，不但娶了隋炀帝的女儿，杀死李元吉，后将李元吉的老婆也纳为妃。李世民在书法和诗词上也颇有名气，在他大力宏扬鼓励和支持下，才有唐代书法、文学、艺术之盛。
玄武门之变后，李渊大势已去，只得禅位于儿子李世民，退位称太上皇。李世民为帝之后，积极听取群臣的意见，对内以文治天下，虚心纳谏，厉行节约，劝课农桑，使百姓能够休养生息，国泰民安，开创了中国历史上著名的贞观之治。对外开疆拓土，攻灭东突厥与薛延陀，征服高昌、龟兹、吐谷浑，重创高句丽，设立安西四镇，各民族融洽相处，被各族人民尊称为天可汗，为后来唐朝一百多年的盛世奠定李世民与皇后长孙氏也颇为相敬相爱，长孙氏13岁嫁给李世民，武德元年册封秦王妃。李世民称帝前，竭力争取后宫对李世民的支持，玄武门之变当天亲自勉慰诸将士。李世民即位13天即册封为皇后。在后位时，善于借古喻今，匡正李世民为政的失误，并为李世民诞下三子四女。三子为太子李承乾，魏王李泰，晋王李治。
长孙皇后
李世民宠爱四子魏王李泰，按惯例皇子成年后都应去封地，不得长驻京畿，但李泰因太宗偏爱，特许\"不之官\"。李泰文武双全，主编名著《括地志》，屡受赏赐，太子李承乾很忌惮。
太子李承乾宠幸一名\"美姿容，善歌舞\"的太常乐人，取名称心。唐太宗听说后大怒，将称心杀死。李承乾非常伤心，悲痛之下一连几个月称病不上朝，在宫中为称心树冢立碑，并赠予官职，经常为称心而哭泣流泪。自此，李承乾与父皇李世民之间的隔阂更深了。
即便如此，太宗也并无易储的想法，然而李承乾暗杀有夺嫡之心的胞弟李泰失败后，遂与汉王李元昌、城阳公主的驸马都尉杜荷、侯君集等人勾结，打算先下手为强，起兵逼宫，结果事情败露。
太子李承乾谋反，魏王李泰涉嫌谋夺太子之位，唐太宗心痛无奈之下，为免他们兄弟相残，废皇太子承乾为庶人徙居黔州，降李泰为顺阳王，徙居均州。五年后，立晋王李治为太子。
贞观二十三年五月己巳日，李世民因病驾崩于含风殿，享年五十二岁，在位二十三年，庙号太宗，葬于昭陵。